妥布霉素腸溶片的制作方法
【專利摘要】本申請涉及一種妥布霉素包合物腸溶片。先將妥布霉素制備成包合物，然后再制備成腸溶片。腸溶衣材料為醋酸纖維素苯三酸酯和丙烯酸丁酯的組合物，二者重量比例為3:8。
【專利說明】安布霉素腸浴片
【技術領域】
[0001 ] 本申請涉及一種腸溶片，具體地，是妥布霉素包合物腸溶片。
【背景技術】
[0002]妥布霉素是一種氨基糖苷類藥，經主動轉運通過細菌細胞膜，與細菌核糖體30S亞單位的特殊受體蛋白結合，干擾信息核糖核酸與30S亞單位間起始復合物的形成，抑制蛋白合成；使DNA發生錯讀，導致無功能蛋白質的合成；使多聚核糖體分裂而失去合成蛋白的功能。臨床用于敏感細菌所致的外眼及附屬器的局部感染。它與其他氨基糖苷類抗生素相比，抗菌譜更廣，療效更高，毒性反應小。革蘭陽性菌中的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等及革蘭陰性菌中的某些沙雷桿菌和志賀菌等均對妥布霉素敏感。
[0003]妥布霉素能夠聯結在30S和50S的聯結位置，阻礙70S復合物的形成，使mRNA不能翻譯成蛋白質，導致細胞死亡。主要對革蘭陰性菌，如綠膿桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌、枸櫞酸桿菌有效。臨床主要用于敏感細菌引起的嚴重感染，如革蘭陰性菌特別是綠膿桿菌、大腸桿菌及肺炎桿菌等引起的燒傷感染、敗血癥、呼吸系統感染、泌尿系統感染、膽膽道感染及軟組織嚴重感染等。
[0004]妥布霉素目前主要有滴眼液、注射劑等劑型供臨床使用，這些劑型對于胃腸道靶向性差，生物利用度不高。
【發明內容】
[0005]本發明為了解決現有妥布霉素制劑生物利用度低的缺點，提高妥布霉素在體內的靶向性，發明了妥布霉素包合物腸溶片。
[0006]包合物具有以下優點:掩蓋不良臭味，降低刺激性；增加藥物溶出度與生物利用度；提高藥物穩定性。
[0007] 申請人:發現，現將妥布霉素制備成包合物，再結合特定的輔料制備成腸溶片，具有穩定性高、崩解速度快和生物利用度高的優點。
[0008]本發明的一個方面，提供了一種藥物組合物，其中包括妥布霉素。
[0009]本發明的另一個方面，提供了一種腸溶片，其中包括妥布霉素。
[0010]本發明的另一個方面，提供了一種妥布霉素的腸溶片，其中包括:
[0011]
【權利要求】
1.一種藥物組合物，其中包括妥布霉素。
2.—種妥布霉素的腸溶片，其中包括: 妥布霉素包合物|23份填充劑25^
3%聚乙烯吡咯烷酮95%的乙醇溶液 15^
粘合劑To^ mm\m Wm腸溶衣材料13^
3.一種妥布霉素的腸溶片，其處方為，按重量計: 妥布霉素包合物:妥布霉素:α -環糊精為1: 5.5IlSWStifrl[23.....份H'露醇和乳糖的紐合物(乘諒比例為1:4) I 25份______3%_爾乙攝耽"各逐酬__95%而乙畫琳液15份聚維爾10#交聯羧Φ坫纖維素鈉7份滑心粉|3份醋酸纖維素苯:酸酯和內烯酸丁酯1杓繼介物13份(比例為3:8)
【文檔編號】A61K31/702GK104173314SQ201410468006
【公開日】2014年12月3日 申請日期:2014年9月15日 優先權日:2014年9月15日
【發明者】黃祥彬, 李志征, 周祎, 謝姍瑾 申請人:四川興科蓉藥業有限責任公司