專利名稱：一種鹽酸阿扎司瓊脂質體注射劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種鹽酸阿扎司瓊的新制劑，具體涉及一種鹽酸阿扎司瓊脂質體注射劑及其制法，屬于醫藥技術領域。
背景技術：
鹽酸阿扎司瓊(azasetron)，化學名稱(士)N_(l_氮雜雙環[2，2，2] 辛-3-基)-6-4-甲基-3-氧代-3，4- 二氫-2H-1，4-苯并惡嗪_8_甲酰胺鹽酸鹽，分子式 C17H20ClN3O3 · HCl，分子量 386. 28，結構式
權利要求
1.一種鹽酸阿扎司瓊脂質體注射劑，其特征在于由鹽酸阿扎司瓊、腦磷脂、膽固醇、司盤80、抗氧化劑、冷凍保護劑組成。
2.根據權利要求1所述的鹽酸阿扎司瓊脂質體注射劑，其特征在于鹽酸阿扎司瓊的規格為IOmg/瓶。
3.根據權利要求1或2任一所述的鹽酸阿扎司瓊脂質體注射劑，其特征在于主要由下列重量份數比的成分制成鹽酸阿扎司瓊腦磷脂膽固醇司盤80 抗氧化劑冷凍保護劑10份 20-200 份 10-150 份 5-70 份 1-10 份 100-250 份。
4.根據權利要求3所述的鹽酸阿扎司瓊脂質體注射劑，其特征在于主要由下列重量份數比的成分制成鹽酸阿扎司瓊腦磷脂膽固醇司盤80 抗氧化劑冷凍保護劑10份 50-150 份 50-100 份 10-50 份 2-8份 160-200 份。
5.根據權利要求1-4任一所述的鹽酸阿扎司瓊脂質體注射劑，其特征在于所述的抗氧化劑選自亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、維生素E沒食子酸丙酯中的一種或幾種，優選為硫代硫酸鈉；冷凍保護劑選自氨基乙酸、乳糖、山梨醇、山梨糖、右旋糖酐、甘露醇和葡萄糖中的一種或幾種，優選為右旋糖酐。
6.一種制備鹽酸阿扎司瓊脂質體注射劑的方法，其特征在于包括如下步驟(1)按重量組分稱取鹽酸阿扎司瓊、腦磷脂、膽固醇、司盤80和抗氧化劑置于梨形瓶中，加入有機溶劑中，加熱攪拌分散均勻，于旋轉蒸發器上減壓除去有機溶劑，制得磷脂膜；(2)按重量組分稱取冷凍保護劑加水溶解后倒入梨形瓶中輕搖，是磷脂膜洗脫并分散到水合介質溶解，得脂質體混懸液；(3)將上述混懸液倒入乳勻機，連續乳勻；(4)將上述乳勻后的混懸液經超濾膜除去細菌及熱源，然后流通蒸汽消毒，無菌條件下冷凍干燥，粉碎，分裝，制得鹽酸阿扎司瓊脂質體注射劑。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑選自苯甲醇、甲醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、乙腈、正己烷和二氯甲烷中的一種或幾種，優選為丙酮。
8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于所述的緩沖溶液選自枸櫞酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液中的一種，優選為PH為5. 6的碳酸鹽緩沖溶液。
全文摘要
本發明提供一種鹽酸阿扎司瓊脂質體注射劑，主要由鹽酸阿扎司瓊、腦磷脂、膽固醇、司盤80、抗氧化劑、冷凍保護劑制成。本發明的脂質體注射劑具有良好的制劑穩定性，凍干過程中脂質體不會因脫水、融合、冰晶等發生破裂，水合復溶后，脂質體同樣保持良好的包封率；同時采用該方法制成的產品，副作用小，提高了制劑產品質量，減少了毒副作用，提高了藥物的生物利用度。
文檔編號A61K47/34GK102327237SQ20111019657
公開日2012年1月25日 申請日期2011年7月14日 優先權日2011年7月14日
發明者陶靈剛 申請人:海南靈康制藥有限公司