大蒜提取物的制備方法及其產品和應用
【技術領域】
[0001 ]本發明涉及大蒜的加工提取，具體涉及一種大蒜提取物的制備方法及其廣品和應 用。
【背景技術】
[0002] 大蒜為百合科蔥屬植物大蒜(Allium sativum L.)的鱗莖，原產亞洲西部，我國從 2000年前開始種植，是世界公認的藥食兩用植物。大蒜除了含有蛋白、碳水化合、脂肪、維生 素和微量元素等營養成分外，還含有具有廣泛藥理活性的黃酮、皂苷、有機硒和鍺以及含硫 化合物。大蒜中的含硫化合物如蒜氨酸、大蒜辣素是大蒜中的特征成分，主要有抗菌、抗癌、 降血壓、降血脂、抗血小板聚集、調節糖代謝等多種藥理作用。目前大蒜制劑主要有蒜油(蒸 饋或浸提）、大蒜粉(凍干)和大蒜提取物等，不同大蒜制劑由于在成分上有一定差異，其藥 理活性和臨床應用也略有不同。大蒜粉的功能主要是抗菌、抗病毒;大蒜油主要為為抗菌、 抗腫瘤、抗血小板聚集、降血糖及器官保護作用；大蒜提取物主要為抗菌、抗氧化、降血壓、 降血糖、降血脂等功效。盡管古醫籍中有大蒜治療咳嗽的記載以及民間也廣泛使用大蒜來 治療咳嗽，但采用現代提取方法獲取具有止咳祛痰作用的大蒜提取物的相關報道很少。
[0003] 風寒咳嗽常由上呼吸道感染所致，多發于冬春季，是醫院門診常見病癥之一。多數 情況下，醫療機構和患者均依賴抗生素來治療風寒咳嗽，但由于耐藥性的產生，療效越來越 差，而采取加大劑量的治療措施很容易導致藥源性疾病。因此，新的治療上呼吸道感染的方 法一直是藥物研究開發領域的關注焦點。現代研究已經明確大蒜對各種感染引起的疾病如 流行性感冒、流行性腦脊髓膜炎、細菌性痢疾、阿米巴痢疾、流行性乙型腦炎、大葉性肺炎、 肺結核等具有確切的療效，但其鎮咳效果、活性成分及機制知之甚少。有報道指出，大蒜油 和大蒜素(大蒜油重主要成分)具有治療咳嗽的作用，但由于大蒜素在原料中含量低、性質 極不穩定、提取條件苛刻等原因，推廣應用受到一定限制。況且，大蒜素作為一類含硫有機 化合物存在水溶性和油溶性兩種類型，而現有報道中采取提取大蒜油的方法實質上只利用 了油溶性大蒜素。而我國民間一些利用大蒜治療咳嗽的偏方一般主要利用的是水溶性大蒜 素。
【發明內容】
[0004] 有鑒于此，本發明的目的在于提供一種大蒜提取物及其制備方法，該大蒜提取物 既包含水溶性的大蒜素，也包含油溶性的大蒜素，具有良好的止咳祛痰以及消炎作用。
[0005] 本發明采取的技術方案如下：
[0006] 1、大蒜提取物的制備方法，包括如下步驟：
[0007] (1)將去皮的新鮮大蒜加入溶解有維生素 C和β-環糊精的水中浸泡20~60min;維 生素 C的用量為鮮大蒜重量的0.2~1%，β-環糊精的用量為鮮大蒜重量的0.1~2% ;
[0008] (2)浸泡完后，將大蒜同含有維生素 C和β-環糊精的水打漿，獲得的漿狀物靜置40-120min后壓濾，得濾液I和濾渣，濾渣加入質量分數0.1~0.2 %的β-環糊精溶液后再次打 漿、壓濾，獲得濾液II;
[0009] (3)將濾液I和濾液II合并后精濾，精濾液中加入菊糖至固形物質量百分含量為25 ~30 %，干燥獲得大蒜提取物粉末。
[0010] 優選的，所述步驟（1)中所述維生素 C的用量為鮮大蒜重量的0.6~1 %，β-環糊精 的用量為鮮大蒜重量的1~2%。
[0011] 優選的，所述步驟(3)中所述干燥方法為噴霧干燥或冷凍干燥。
[0012] 2、上述制備方法獲得的大蒜提取物。
[0013] 3、上述大蒜提取物在制備止咳祛痰藥物中的應用。
[0014] 4、上述大蒜提取物在制備止咳祛痰消炎藥物中的應用。
[0015]優選的，按鮮大蒜的量計，成人每次食用藥物的量為5~10g鮮大蒜。
[0016] 本發明的有益效果在于:本發明通過使用含有β-環糊精的水溶液使油溶性和水溶 性大蒜素能夠同時被提取出（油溶性大蒜素被環糊精包埋）；而水中加入維生素 C能夠保 持大蒜提取液具有微酸性和抗氧化能力，為大蒜素提供雙重保護;天然菊糖則作為提取物 的矯味劑和大蒜素的穩定劑。本發明涉及的提取方法不使用有機溶劑，過程綠色環保，獲得 的大蒜提取物不僅具有止咳祛痰的功效，同樣具有消炎的作用。
【具體實施方式】
[0017] 下面對本發明的優選實施例進行詳細的描述。實施例中未注明具體條件的實驗方 法，通常按照常規條件或按照制造廠商所建議的條件。
[0018] 實施例1
[0019]稱取維生素 c 3g、i3-環糊精5g加入500ml蒸餾水中，攪拌溶解，另稱去皮、洗凈的新 鮮大蒜500g，靜置浸泡于維生素 C和β-環糊精的水溶液中20min。浸泡完成后，大蒜和浸泡水 打漿，將獲得的漿狀物室溫下放置60min后壓濾收集濾液，濾渣再加入150ml質量分數0.2% 的β-環糊精水溶液打漿，壓濾，收集濾液。將兩次所得濾液合并，精濾，向精濾液中加入菊糖 (天然果聚糖）調節固形物質量百分含量為25%，噴霧干燥得大蒜提取物粉末。此提取物可 分裝成100袋，即每袋相當于5g鮮大蒜，也可制成片劑或膠囊劑，成人每次1~2袋(按鮮大蒜 重量計，每次5~10g鮮大蒜）。
[0020] 用鋇鹽法測定鮮大蒜和大蒜提取物中大蒜素總含量，計算大蒜素提取率為 90.12%，大赫素保留率尚。
[0021] 實施例2
[0022]稱取維生素 C 10g、i3-環糊精20g加入1000ml蒸餾水中，攪拌溶解，另稱取去皮、洗 凈的新鮮大蒜1 〇〇〇g，靜置浸泡于維生素 C和β-環糊精的水溶液中60min。浸泡完成后，大蒜 和浸泡水打漿，將獲得的漿狀物室溫下放置120min后壓濾收集濾液，濾渣再加入300ml質量 分數0.1 %的β-環糊精水溶液打漿，壓濾，收集濾液。將兩次所得濾液合并，精濾后，加入菊 糖(天然果聚糖）調節固形物質量百分含量為30%，噴霧干燥得大蒜提取物粉末。此提取物 可分裝成200袋，即每袋相當于5g鮮大蒜，也可制成片劑或膠囊劑，成人每次1~2袋(每次5 ~l〇g鮮大蒜）。
[0023]用鋇鹽法測定鮮大蒜和大蒜提取物中大蒜素總含量，計算大蒜素提取率為 89 · 78%，大赫素保留率尚。
[0024] 大蒜提取物的鎮咳作用將小鼠隨機分為4組，每組10只。對照組給同體積生理鹽 水，陽性對照組給磷酸可待因10 〇mg/kg，實驗組I和II分別給予實施例1和2的產品10 g/kg (以鮮大蒜計），灌胃給藥。給藥后40min接受濃氨水噴霧30s，給藥結束后，取出小鼠，記錄 2min內小鼠咳嗽次數和潛伏期，結果見表1。
[0025] 表1實施例1和2大蒜提取物對氨水所致小鼠咳嗽的抑制實驗(n = 10)
[0028]表1說明，本發明大蒜制劑明顯延長小鼠咳嗽潛伏期，減少咳嗽次數，與對照組比 較差異顯著，具有明顯的抑制氨水所致小鼠的咳嗽。
[0029]小鼠祛痰作用小鼠隨機分為4組，空白對照組（生理鹽水），陽性對照組（氯化銨 100mg/kg)，灌胃給藥組I和II(1 Og/kg，按鮮大蒜計）。灌胃后1小時，空腹注射0.5%酚紅溶 液0.2ml，30分鐘后處死動物，剝離氣管周圍組織，自甲狀軟骨下剪一切口，用灌胃針頭吸取 0.5ml堿性生理鹽水沖洗氣管分泌物三次，合并氣管分泌物，用分光光度計在546nm測定0D 值，外標法計算酚紅含量，結果見表2。
[0030]表2實施例1、2大蒜提取物的小鼠祛痰試驗結果(η = 10)
[0032]表2說明，本發明制備的大蒜制劑能夠促進小鼠氣管內酚紅的排出，與對照組比較 有顯著差異，祛痰效果明顯。
[0033]抗炎作用雄性小鼠隨機分為4組，空白（生理鹽水），陽性對照組（地塞米松10mg/ kg)，治療組I和II(分別給予實施例1和2產品按鮮大蒜計10g/kg，按鮮大蒜計），每天灌胃給 藥一次，連續5天。第5天給藥30分鐘后，每只小鼠左耳涂抹二甲苯致炎，4小時后處死動物， 用專用工具在左右耳朵同一部位打下大小(9mm)相同的耳片，分別稱重，以左右兩耳重量差 作為水腫的程度。差異值越小，表明水腫抑制越強。
[0034]表3實施例1、2大蒜提取物的小鼠抗炎試驗結果(η = 10)
[0037]最后說明的是，以上優選實施例僅用以說明本發明的技術方案而非限制，盡管通 過上述優選實施例已經對本發明進行了詳細的描述，但本領域技術人員應當理解，可以在 形式上和細節上對其作出各種各樣的改變，而不偏離本發明權利要求書所限定的范圍。
【主權項】
1. 大蒜提取物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： (1) 將去皮的新鮮大蒜加入溶解有維生素 C和β-環糊精的水中浸泡20~60min;維生素 C 的用量為鮮大蒜重量的0.2~1%，β-環糊精的用量為鮮大蒜重量的0.1~2% ; (2) 浸泡完后，將大蒜同含有維生素 C和β-環糊精的水打漿，獲得的漿狀物靜置40-120min后壓濾，得濾液I和濾渣，濾渣加入質量分數0.1~0.2 %的β-環糊精溶液后再次打 漿、壓濾，獲得濾液II; (3) 將濾液I和濾液II合并后精濾，精濾液中加入菊糖至固形物質量百分含量為25~ 30%，干燥獲得大蒜提取物粉末。2. 根據權利要求1所述大蒜提取物的制備方法，其特征在于，所述步驟（1)中所述維生 素 C的用量為鮮大蒜重量的0.6~1 %，β-環糊精的用量為鮮大蒜重量的1~2%。3. 根據權利要求1所述大蒜提取物的制備方法，其特征在于，所述步驟(3)中所述干燥 方法為噴霧干燥或冷凍干燥。4. 權利要求1_3任一項所述制備方法獲得的大蒜提取物。5. 權利要求4所述大蒜提取物在制備止咳祛痰藥物中的應用。6. 根據權利要求5所述的應用，其特征在于，按鮮大蒜的量計，成人每次食用藥物的量 為5~10g鮮大蒜。7. 權利要求4所述大蒜提取物在制備止咳祛痰消炎藥物中的應用。8. 根據權利要求7所述的應用，其特征在于，按鮮大蒜的量計，成人每次食用藥物的量 為5~10g鮮大蒜。
【專利摘要】本發明公開了一種大蒜提取物的制備方法及其產品和應用，該方法包括：將新鮮大蒜加入溶解有維生素C和β-環糊精的水中浸泡，打漿，壓濾，精濾，精濾液中加入菊糖，干燥等步驟。本發明通過使用含有β-環糊精的水溶液使油溶性和水溶性大蒜素能夠同時被提取出(油溶性大蒜素被β-環糊精包埋)；而水中加入維生素C能夠保持大蒜提取液具有微酸性和抗氧化能力，為大蒜素提供雙重保護；天然菊糖則作為提取物的矯味劑和大蒜素的穩定劑。本發明涉及的提取方法不使用有機溶劑，過程綠色環保，獲得的大蒜提取物不僅具有止咳祛痰的功效，同樣具有消炎的作用。
【IPC分類】A61P11/10, A61K47/36, A61P29/00, A61K47/48, A61P11/14, A61K47/22, A61K36/8962, A61K47/40
【公開號】CN105616896
【申請號】CN201610169058
【發明人】袁呂江, 任巧, 秦緒榮
【申請人】西南大學
【公開日】2016年6月1日
【申請日】2016年3月23日