Phyllanthoid A在制備治療類風濕關節炎藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】一種治療免疫性炎癥的Phyllanthoid?A，用于制備治療類風濕關節炎的藥物，用特非那丁及雙氯滅痛作為對照，Phyllanthoid?A療效明確，屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于類風濕關節炎抑制活性強，具備突出的實質性特點，同時用于類風濕關節炎的防治顯然具有顯著的進步。
【專利說明】Phyl lanthoid A在制備治療類風濕關節炎藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及化合物Phyllanthoid A的新用途,尤其涉及Phyllanthoid A在制備治療類風濕關節炎藥物中的應用。
【背景技術】
[0002]類風濕關節炎為臨床常見病和多發病，類風濕關節炎屬于自身免疫性疾病，屬于免疫性炎癥的范疇。目前，對于類風濕關節炎，目前主要采用非留體抗炎藥(雙氯滅痛、阿司匹林等)和免疫抑制劑(6-巰基嘌呤等)進行治理，但這些藥物均存在明顯的不良反應，如前者損傷胃腸道粘膜導致消化性潰瘍，后者作用選擇性差，易于誘發感染等。因此，成分明確、質量可控且安全高效的化合物在研制類風濕關節炎治療藥物方面，具有潛在的價值。
[0003]本發明涉及的化合物Phyllanthoid A是一個2013年發表(Jian-Qiang Zhao, etal., Two New Highly Oxygenated and Rearranged Limonoids from Phyllanthuscochinchinensis.0rganic Letters，2013，15 (10) 2414 - 2417.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅抑制乳腺癌細胞增值(Jian-Qiang Zhao, etal., Two New Highly Oxygenated and Rearranged Limonoids from Phyllanthuscochinchinensis.0rganic Letters，2013，15 (10) 2414 - 2417.)，本發明涉及的Phyllanthoid A在制備治療類風濕關節炎藥物中的用途屬于首次公開。
【發明內容】
[0004]本發明的目的在于根據現有Phyllanthoid A研究中未發現其具有抗類風濕關節炎活性的報道的現狀，提供了 Phyllanthoid A在制備抗類風濕關節炎藥物中的應用。
[0005]本發明Phyllanthoid A 對小鼠的口服 LD50 為 3.532g/kg,化合物 PhyllanthoidA 10,20mg/kg 口服給藥，明顯抑制佐劑關節炎大鼠的原發性和繼發性足跎腫脹及醋酸所致小鼠扭體反應，表明化合物Phyllanthoid A抑制急慢性炎癥和疼痛。因此，化合物Phyllanthoid A可以作為治療類風濕關節炎的藥物。
[0006]所述化合物Phyllanthoid A結構如式(I )所示:
[0007]
【權利要求】
1.Phyllanthoid A在制備治療類風濕關節炎藥物中的應用，所述化合物PhyllanthoidA結構如式(I )所示:
【文檔編號】A61K31/58GK103463106SQ201310477000
【公開日】2013年12月25日 申請日期:2013年10月14日 優先權日:2013年10月14日
【發明者】不公告發明人 申請人:南京正亮醫藥科技有限公司