專利名稱：治療感染的琥乙紅霉素口腔崩解片及其制備方法
技術領域：
本發明涉及醫藥類，特別是涉及治療感染的琥乙紅霉素口腔崩解片，及其制備方法。
人們患感染病等服藥時，必須用開水送服藥。一方面當患者用水服藥(特別是老年和婦女兒童患者)常常十分不便；另一方面藥物若能在口腔迅速崩解(通常30秒以下)，則大大地提高藥效(生物利用度)并迅速發揮作用。因而，藥物口腔崩解制劑技術已成為當代醫藥高科技之一，它將為各類病人提供十分便捷的給藥方式。
本發明的目的可以通過如下措施實現一種治療感染的琥乙紅霉素口腔崩解片，是由主藥和輔料組成，其中一、主藥琥乙紅霉素a、英文Erythromycin Ethylsuccinateb、化學名琥珀酸紅霉素c、結構式 d、分子式C43H75NO16每片含主藥50-500mg二、輔料按重量百分比的原料組成，并根據制備方法不同，可采用如下兩種配方1、由五種輔料組成a、甘露醇 5-80％b、蔗糖5-80％c、明膠0.1-10％d、羥乙基纖維素0.1-7.5％e、香料0.1-0.5％2、由八種輔料組成a、葡萄糖 10-50％b、可壓性山梨醇10-50％c、甘露醇 10-40％d、蔗糖10-40％e、碳酸氫鈉5-20％
f、檸檬酸 5-10％g、糖精鈉 0.05％h、阿斯巴甜 0.05％。
制備琥乙紅霉素口腔崩解片的方法把主藥琥乙紅霉素混懸于羥乙基纖維素水溶液中，形成溶液A，按輔料1中的配方，把明膠、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加適量的水稀釋，并充分混勻，加入到模具中低溫凍結，放入凍干機中抽真空，冰升華至物料完全干燥，壓封、包裝。
制備琥乙紅霉素口腔崩解片的另一個方法把主藥琥乙紅霉素和八種輔料按輔料2中的配方混合均勻，加入潤濕劑或粘合劑制成軟材，過篩，烘干，整粒，加入潤滑劑后壓片、包裝。
本發明相比現有技術具有如下優點口腔速溶片是近年來才在國外醫藥市場上出現的一種新型西藥口服固體制劑，這種劑型的最顯著特點是不需用水送服，服用方便，在口腔內遇到唾液就能夠迅速溶解，給一些吞服功能不好、嬰幼兒及兒童、取水不便的患者提供了便利，具有廣闊的市場前景。
實施例1把100克琥乙紅霉素混懸于7.5克羥乙基纖維素中，制成溶液A，然后把2.5克明膠、0.5克香料、25克蔗糖和64.5克甘露醇混合溶解，制成溶液B，把溶液A和溶液B混合，加適量水稀釋，并充分混勻，放入模具中低溫凍結，在凍干機中抽真空，冰升華至物料完全干燥，壓封、包裝。
五種輔料的總重量為100克，制成1000片，每片輔料100毫克，主藥100毫克琥乙紅霉素，即口腔崩解片重為200毫克。
實施例2150克琥乙紅霉素、10克明膠、1克香料、1克羥乙基纖維素、15克甘露醇和73克蔗糖代替實施1中的原料用量，方法同實施例1，五種輔料的總重量為100克，制成1000片，每片輔料100毫克，琥乙紅霉素150毫克，即每片重250毫克，每片含150毫克琥乙紅霉素。
實施例3葡萄糖30克、可壓性山梨醇10克、甘露醇20克、蔗糖20克、碳酸氫鈉10克、檸檬酸9.9克、糖精鈉0.05克和阿斯巴甜0.05克共八種輔料100克，與琥乙紅霉素200克混合均勻，加入潤濕劑制成軟材，過篩，烘干，整粒，加入潤滑劑后壓片，制成1000片，每片重300mg，其中琥乙紅霉素含200mg，輔料100mg。
以上列舉三個實施例，琥乙紅霉素50毫克、150毫克、200毫克共三個規格，制備本產品時，每片片重可變。其它含琥乙紅霉素50-500mg/片的實施例，方法同上。
本發明用于治療1.本品可作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。2.軍團菌病。3.肺炎支原體肺炎。4.肺炎衣原體肺炎。5.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6.沙眼衣原體結膜炎。7.厭氧菌所致的口腔感染。8.空腸彎曲菌腸炎。9.百日咳。10.風濕熱復發、感染性心內膜炎(風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術后)及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥(青霉素的替代用藥)。
權利要求
1.一種治療感染的琥乙紅霉素口腔崩解片，是由主藥和輔料組成，其中一、主藥琥乙紅霉素a、英文Erythromycin Ethylsuccinateb、化學名琥珀酸紅霉素c、結構式 d、分子式C43H75NO16每片含主藥50-500mg二、輔料按重量百分比的原料組成，并根據制備方法不同，可采用如下兩種配方1、由五種輔料組成a、甘露醇 5-80％b、蔗糖5-80％c、明膠0.1-10％d、羥乙基纖維素0.1-7.5％e、香料0.1-0.5％2、由八種輔料組成a、葡萄糖 10-50％b、可壓性山梨醇10-50％c、甘露醇 10-40％d、蔗糖10-40％e、碳酸氫鈉5-20％f、檸檬酸 5-10％g、糖精鈉 0.05％h、阿斯巴甜 0.05％。
2.制備如權利要求1所述的琥乙紅霉素口腔崩解片的方法，其特征在于，把主藥琥乙紅霉素混懸于羥乙基纖維素水溶液中，形成溶液A，按輔料1中的配方，把明膠、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加適量的水稀釋，并充分混勻，加入到模具中低溫凍結，放入凍干機中抽真空，冰升華至物料完全干燥，壓封、包裝。
3.制備如權利要求1所述的琥乙紅霉素口腔崩解片的方法把主藥琥乙紅霉素和八種輔料按輔料2中的配方混合均勻，加入潤濕劑或粘合劑制成軟材，過篩，烘干，整粒，加入潤滑劑后壓片、包裝。
全文摘要
本發明涉及一種治療感染的琥乙紅霉素口腔崩解片及其制備方法，本發明由主藥琥乙紅霉素a、英文Erythromycin Ethylsuccinate;b、化學名琥珀酸紅霉素c、結構式d、分子式C
文檔編號A61K31/7048GK1419913SQ0215684
公開日2003年5月28日 申請日期2002年12月19日 優先權日2002年12月19日
發明者侯鵬, 王登之 申請人:王登之