表藤黃醇酸及其制備方法和在醫藥上的應用的制作方法
【專利摘要】本發明涉及一種籠狀多異戊烯基xanthones類化合物表藤黃醇酸，其具有抗腫瘤活性。本發明還涉及表藤黃醇酸的制備方法：以藤黃酸為原料，加熱，制備液相色譜分離即得。本發明還涉及表藤黃醇酸在制備抗腫瘤藥物中的應用。
【專利說明】表藤黃醇酸及其制備方法和在醫藥上的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種籠狀多異戊烯基xanthones類化合物及其制備方法和在醫藥上的應用。
【背景技術】
[0002]隨著物質生活水平提高、環境污染加劇等因素的影響，惡性腫瘤的發病率正逐年攀升。現有的抗腫瘤藥物品種有限，毒副作用大，已經遠遠不能滿足臨床的用藥需求。
[0003]藤黃為藤黃科(Guttifera)植物藤黃樹(Garciniahanburyi Hook F.G.)的樹干被割傷后所分泌出的膠狀樹脂。呈紅黃色或橙紅色，主產柬埔寨、泰國和越南，我國廣東省和海南省有栽培。藤黃為樹脂70% -80%，樹膠15% -25%等的混和物。其中含藤黃酸(gambogic acid) 22.75 % -36.59 %,新藤黃酸(neogambogic acid)、別藤黃酸(allogambogic acid)等成分。中醫用于攻毒,消腫,祛腐斂瘡,止血,殺蟲。主治癰疽腫毒，潰瘍，濕瘡，腫瘤，頑癬，跌打損傷，創傷出血及燙傷。國外用作利尿劑，治療水腫和腦出血時降血壓等，收載于美國藥典第十版。近20多年來，國內外特別是我國學者對藤黃及其活性成分藤黃酸等做了大量的研究工作。藤黃及藤黃酸等用于治療腫瘤療效顯著，毒副作用小，活性成分性質穩定，已引起廣泛關注。
[0004]生品藤黃有大毒，嚴重者劇烈腹瀉、腹痛，甚至脫水、休克，故一般不能內服，主要是外用治療癰疽腫毒、頑癬 。生品藤黃經炮制后，不僅保證藥物的凈度，而且制后毒性降低，可供內服，用于跌打損傷，金瘡腫毒，腫瘤，如黎峒丸。
[0005]藤黃用藥始于唐代，其炮制始于清代，藤黃的傳統炮制方法主要有清水制(載于《本草綱目拾遺》)，荷葉制(載于《醫宗金鑒》)、豆腐制和山羊血制(載于《外科證治全生集》)。現代對藤黃的炮制主要是傾向于兩種方法:清水制和高壓蒸制，具有輔料易得，操作方便等特點。
[0006]藤黃酸(Gambogic acid)的結構式如下:
[0007]
【權利要求】
1.下式表示的表藤黃醇酸，其結構式為:
2.權利要求1所述表藤黃醇酸的制備方法，其特征在于所述的方法由下列步驟組成: (1)取藤黃酸，加入其質量80-120倍量的水，油浴加熱回流24-60h，減壓濃縮蒸干，即得殘留物； (2)制備液相分離: 色譜條件如下:以規格為10 μ m, 19mmX 300mm的μ Bondapark C18柱為色譜柱；以體積比為85: 15的甲醇-1 %冰醋酸為流動相，流速為16mL/min，檢測波長為360nm，柱溫為30 0C ； 取前步所得殘留物，用流動相溶解，濾過，注入制備液相色譜儀，收集出峰時間為14-16min之間的餾分，合并，減壓濃縮至干，即得。
3.權利要求1所述的表藤黃醇酸在制備抗腫瘤藥物中的應用。
【文檔編號】A61P35/00GK103588783SQ201310294149
【公開日】2014年2月19日 申請日期:2013年7月15日 優先權日:2013年7月15日
【發明者】文紅梅, 李偉, 吳皓, 熊海偉, 董棒, 岳愉馨 申請人:南京中醫藥大學