專利名稱：一類藤黃屬衍生物、其制備方法和醫藥用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及藥物化學領域，具體涉及一類藤黃屬衍生物及其制備方法和在制藥中的應用。該衍生物是藤黃屬天然產物藤黃酸的結構類似物，具有抗腫瘤作用，可用于制備抗腫瘤藥物。
背景技術：
天然產物藤黃酸是從藤黃屬植物樹干劃裂后分泌的膠狀樹脂中提取獲得，是藤黃樹脂中重要的抗腫瘤有效成分。研究表明藤黃酸在有效劑量范圍內能選擇性地抑制移植瘤的生長，其抗腫瘤作用與一般的化療藥物有所區別，其能選擇性殺死多種腫瘤細胞、而對于正常的造血系統和免疫功能無明顯影響。藤黃酸能夠調控多種凋亡基因的表達從而誘導腫瘤細胞凋亡，還能通過抑制血管內皮生長因子受體信號轉導通路抑制腫瘤新生血管的生成。藤黃酸可作為一種有效的針對多種腫瘤系的細胞凋亡誘導劑及腫瘤新生血管抑制劑。 藤黃酸的結構如下
權利要求
1.通式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽
2.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1代表-NRaRb,η代表1 3，Ra、 Rb各自獨立代表氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、羥乙基或羥丙基；或者Ra、Rb連接形成四氫吡咯基、咪唑基、哌啶基、4-氧代哌啶基、嗎啡啉基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、N-苯基哌嗪基或N-芐基哌嗪基。
3.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中&代表氫、羥基、甲氧基、乙酰基或甲磺酰基。
4.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中I 3、R4、I 5同時代表氫。
5.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中民、&各自獨立代表氫或異戊烯基，R4代表羥基。
6.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中禮與民連接成六員吡喃環，或禮與&連接成六員吡喃環。
7.權利要求1的化合物的制備方法，包括
8.—種藥物組合物，其中含有權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽及藥學上可接受的載體。
9.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽用于制備治療惡性腫瘤的藥物的用途。
全文摘要
本發明涉及藥物化學領域，具體涉及一類藤黃屬衍生物(I)及其制備方法和在制藥中的應用。該衍生物是藤黃屬天然產物藤黃酸的結構類似物，分子量比藤黃酸小，通過雜原子及親水性基團引入或進一步成鹽，改善了胃腸道吸收性，具有抗腫瘤作用，可用于制備抗腫瘤藥物。
文檔編號A61K31/4025GK102503951SQ20111034788
公開日2012年6月20日 申請日期2011年11月7日 優先權日2011年11月7日
發明者劉曉蓉, 孫昊鵬, 尤啟冬, 張曉進, 李想, 汪小澗, 郭青龍 申請人:中國藥科大學